阿司匹林的中试工艺设计
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阿司匹林的中试工艺设计1 概述
阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6号。早在1853看夏天,弗雷德克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与酸酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视:1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好:1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之-,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血绣的释放反应,抑制血绣的聚集,这与TXA2的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血绣凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣~阿司匹林及其他水杨酸衍生物与乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更长效。
1.1 阿司匹林的的性质
阿司匹林化学名为:2-(乙酰氧基)苯甲酸,又名醋柳酸,或乙酰水杨酸。1897年由水杨醋和醋酐反应制成,是应用最早和最广泛的解热镇痛药,临床应用已逾百年。
1.1.1 理化性质
本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭或身徽酸臭,味徽酸。徽溶于水,易溶于乙醇。显酸性,可溶于碳酸钠及氢氧化钠。稳定性差,极易水解,生成水杨酸(具毒副作用)和醋酸。《中国药典》规定要检查游离水杨酸,遇三氯化铁试液显紫堇色。生产中还可产生醋酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨苯酯。这些杂质由于不含羧基,故不溶于碳酸钠试液中。产生的少量乙酰水杨酸酐杂质可引起过敏反应。
用途:本品的解热、镇痛、抗炎作用较强,能选择地使细胞内环氧合酶(cox)乙酰化,抑制环氧合酶(cox)的活性,影响下丘脑中枢致热因子前列腺索(PG)的合成,使体温中枢恢复调节体温的正常反应。
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